茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，是一类常用的平喘药。其为非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩作用，还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。临床可用于哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、早产儿的呼吸暂停及睡眠呼吸暂停综合征等。

　　目前茶碱类药物主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等，剂型有口服制剂、注射制剂等，口服制剂还有控缓释制剂。

　　茶碱被几种肝细胞色素P450同工酶代谢，最重要的是CYP1A2。茶碱、氨茶碱和其他黄嘌呤类药物的毒性有累加性，应避免与其他黄嘌呤类药物联用。

　　茶碱约90%经肝脏代谢，10%以原型从尿液排泄；氨茶碱经肾排泄，约10%为原型药物；二羟丙茶碱82-88%以原型随尿排泄；多索茶碱在肝内代谢，代谢产物主要是β-羟基乙基茶碱，无活性，从尿中排泄。

　　茶碱类药物主要不良反应为头痛、恶心、呕吐，与抑制PDE4有关；多尿，与拮抗腺苷A1受体有关；癫痫发作，与拮抗中枢腺苷A1受体有关；其他还有腹部不适、激动，偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。剂量过大或静脉注射太快，可致心悸及严重心律失常，甚至死亡，与心脏PDE3抑制及腺苷A1受体拮抗有关。

　　二羟丙茶碱的心脏兴奋作用较弱，在哮喘伴有明显心动过速时宜选用。其为中性物，氨茶碱不能配伍的某些药物，二羟丙茶碱可能可以配伍。二羟丙茶碱不通过P450代谢，大部分以原型经肾脏排泄，相互作用较少。

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